恭喜諾和諾德股份有限公司W·F·J·霍根多夫獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜諾和諾德股份有限公司申請的專利GIP衍生物及其用途獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN112074531B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-15發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:201980029824.2,技術領域涉及:C07K14/575;該發明授權GIP衍生物及其用途是由W·F·J·霍根多夫;H·薩格森;N·R·科克斯;P·J·科內爾;R·迪瑪奇;B·費南;J·F·勞;S·雷茨-倫格;F·劉設計研發完成,并于2019-05-03向國家知識產權局提交的專利申請。
本GIP衍生物及其用途在說明書摘要公布了:本發明涉及新穎的肽,其為葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP類似物的衍生物,具有改善的在溶液中的物理穩定性和延長的作用曲線。更具體地,本發明涉及對GIP受體為激動劑的此類肽,并且涉及其在體重管理或治療諸如肥胖癥、糖尿病或非酒精性脂肪性肝炎NASH等疾病中的用途。
本發明授權GIP衍生物及其用途在權利要求書中公布了:1.GIP類似物的衍生物,或其藥學上可接受的鹽或酰胺,所述衍生物為與修飾基團共價連接的GIP類似物,其中所述GIP類似物如式IISEQIDNO:48所示:X1-X2-Glu-Gly-Thr-Phe-Ile-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Ala-X14-Asp-X16-Ile-X18-Gln-X20-Asp-Phe-Val-Lys-Trp-Leu-Leu-Ala-Gln-Lys-X31II,其中,X16為Lys,并且X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Gly;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為His,X20為Gln,X31為Gly;X1為Ac-D-Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Gly;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Gly;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Glu,X31為Gly;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Aib,X31為Gly;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為His,X20為Glu,X31為Gly;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為His,X20為Glu,X31為Gly;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為Arg,X20為Glu,X31為Gly;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為His,X20為Aib,X31為Gly;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為Arg,X20為Aib,X31為Gly;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Pro;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為His,X20為Gln,X31為Pro;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Pro;X1為Ac-D-Tyr,X2為Ala,X14為Nle,X18為His,X20為Gln,X31為Pro;X1為Ac-D-Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Pro;或X1為Ac-D-Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為His,X20為Gln,X31為Pro,或者,所述GIP類似物還包含式II的C-端延伸,所述C-端延伸如式IIISEQIDNO:51所示,其經由從式II的C-端羧酸到式III的N-端氨基的酰胺鍵連接至式II,Lys-X33-X34-Asp-Trp-Lys-His-Asn-Ile-Thr-GlnIII其中,X16為Lys,并且,X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為His,X20為Gln,X31為Gly,X33為Glu,X34為Asn;X1為Tyr,X2為Aib,X14為Nle,X18為Arg,X20為Gln,X31為Gly,X33為Glu,X34為Asn;或X1為Tyr,X2為Aib,X14為Leu,X18為His,X20為Gln,X31為Gly,X33為Lys,X34為Asn,其中所述修飾基團共價連接至24位賴氨酸的ε氨基的側鏈,該修飾基團由A-B-C-定義,其中A-為化學式1化學式1:p為14-20范圍內的整數;其中*表示連接A-和B-的酰胺鍵的位置,而B-C-是連接體;其中B-為化學式2化學式2:q為0-1范圍內的整數;r為1-3范圍內的整數;其中*表示連接A-和B-的酰胺鍵的位置,并且**表示連接B-和C-的酰胺鍵的位置,并且C-選自化學式3和化學式4化學式3:化學式4:s為1-3范圍內的整數;t為1-4范圍內的整數;u為1-3范圍內的整數;其中**表示連接B-和C-的酰胺鍵的位置,并且***表示連接C-和24位賴氨酸的ε氨基的酰胺鍵的位置。
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