恭喜上海天慈國際藥業有限公司李勇剛獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜上海天慈國際藥業有限公司申請的專利一種勞拉替尼關鍵中間體制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN112921057B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-03-21發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:201911235584.X,技術領域涉及:C12P7/22;該發明授權一種勞拉替尼關鍵中間體制備方法是由李勇剛;王卓;丁正杰設計研發完成,并于2019-12-05向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種勞拉替尼關鍵中間體制備方法在說明書摘要公布了:發明提供了一種勞拉替尼關鍵中間體5?氟?3?甲基異苯并呋喃?13H?酮的制備方法。具體地,以式Ⅰ化合物2?溴?5?氟苯乙酮為原料,采用生物酶還原得到手性式Ⅱ化合物,式Ⅱ化合物在催化劑條件下發生羰基偶聯,得到式Ⅲ目標產物5?氟?3?甲基異苯并呋喃?13H?酮。
本發明授權一種勞拉替尼關鍵中間體制備方法在權利要求書中公布了:1.一種式Ⅲ化合物的制備方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟: i在溶解有葡萄糖的水中,在生物酶的催化下,式Ⅰ化合物還原得到手性式Ⅱ化合物;其中,所述生物酶為霹靂蘿芙木堿還原酶、輔酶NADPH和葡萄糖脫氫酶;所述霹靂蘿芙木堿還原酶的濃度為0.5-1.3mgml;所述霹靂蘿芙木堿還原酶與式Ⅰ化合物的摩爾比為1:250-500;所述輔酶NADPH與式Ⅰ化合物摩爾比為0.02‰-0.03‰;所述葡萄糖脫氫酶與式Ⅰ化合物的質量比為1:150-250;所述葡萄糖與式Ⅰ化合物摩爾比為0.01-0.02;ii在惰性溶劑中,式Ⅱ化合物,在催化劑作用下和1,10-菲羅啉的存在下,發生偶聯反應得到式Ⅲ化合物;其中,所述催化劑選自:氰化鈉、氰化鉀,或其組合;所述催化劑與式Ⅱ化合物的摩爾比為1-1.3;所述1,10-菲羅啉與式Ⅱ化合物的摩爾比為0.1-0.12所述反應的反應溫度為100-150℃。
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