恭喜輝瑞愛爾蘭制藥公司S·P·柯倫獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜輝瑞愛爾蘭制藥公司申請的專利制備6-羧基苯并噁唑衍生物的有效方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115135639B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-01發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202080096991.1,技術領域涉及:C07D263/57;該發明授權制備6-羧基苯并噁唑衍生物的有效方法是由S·P·柯倫;P·M·奧尼爾設計研發完成,并于2020-12-16向國家知識產權局提交的專利申請。
本制備6-羧基苯并噁唑衍生物的有效方法在說明書摘要公布了: 本發明涉及一種制備苯并噁唑衍生物的有效方法,其包括使式III的4?氨基?3?羥基苯甲酸化合物與式II的3,5?二氯苯基原酸酯化合物反應以提供式I化合物的步驟,其中R1、R2a、R2b和R2c如本文中所定義。
本發明授權制備6-羧基苯并噁唑衍生物的有效方法在權利要求書中公布了:1.制備式Ia的6-羧基-2-3,5-二氯苯基苯并噁唑的方法, 所述方法包括使1.0當量的式IIIa的4-氨基-3-羥基苯甲酸與1.0-1.1當量的式II的3,5-二氯苯基原酸酯化合物反應以提供式Ia的6-羧基-2-3,5-二氯苯基苯并噁唑 其中R2a、R2b和R2c各自為甲基,或R2a、R2b和R2c一起為CH3CCH2-3;其中用于提供所述式Ia化合物的所述式IIIa化合物與所述式II化合物的反應在溶劑中并且在0.05、0.10或0.25當量的酸催化劑的存在下進行,所述溶劑選自:甲醇和異丙醇,所述酸催化劑選自:三氟乙酸、鹽酸和甲磺酸,并且其中所述反應在室溫至65℃的溫度下進行0.25小時至40小時的時間。
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